pev7vb研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等,IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L,对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性,消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分,左旋棉酚效果好,毒副反应小。棉酚制剂主要有3种:精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌,其主要代谢场所是肝脏。
因此,未经特殊处理的毛棉油不可食用,棉酚的毒性可通过湿热处理法消除,可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足,棉酚注意事项:,主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退,长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响,服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或很久性损伤,故需要恢复生精功能的服药者,应预先检查诊断,如发生低钾血症,可口服或静脉补充钾盐,氯化钾每次1mg,1日3次,心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。
棉酚能抑制细胞能量代谢,通过乳酸脱氢酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递[8],艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示,高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,减少糖酵解,诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态,抑制细胞能量代谢,导致细胞死亡,艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚,发现ATP/Pi及PCr/ATP均下降,表明棉酚有阻断细胞能量代谢作用,Hutchinson提出棉酚可引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升,抑制细胞能量代谢。