由于破坏了生精上皮，从而导致精子畸形、死亡，直至无精子，甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低，棉酚右旋体无效，左旋体为活性成分，因此，左旋棉酚的作用为棉酚的2倍，该品除用作口服男用避孕药外，还可作外用杀精子剂；还用于治疗妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等，药理作用：棉酚口服后，药物在体内的分布广泛，由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障，以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。

棉酚能抑制细胞能量代谢，通过乳酸脱氢酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递[8]，艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示，高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，减少糖酵解，诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态，抑制细胞能量代谢，导致细胞死亡，艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚，发现ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻断细胞能量代谢作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制细胞能量代谢。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。