研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性，消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分，左旋棉酚效果好，毒副反应小。棉酚制剂主要有3种：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌，其主要代谢场所是肝脏。

棉酚是一种黄色多酚羟基双萘醛类化合物，主要存在于锦葵植物棉花的根、茎、叶和种子内，棉籽仁中含量较高，棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质，具有抑制精子发生和精子活动的作用，可作为一种有效的男用避孕药，棉酚的作用部位在睾丸生精上皮，以精子细胞和精母细胞较为敏感，临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子，且不活动；停药后药效可持续3～5周，以后逐渐恢复生育功能。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。