建议连续用药时间较长为2年，以后改用其它避孕方法，并观察精子计数恢复的情况，若希望重复用药者，必须等待精子计数恢复正常后再用，棉酚是毒性物质，可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力，食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒，患者皮肤有剧烈的灼烧感，并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状，在该过程中，棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”，但蛋白质的营养价值在该过程中亦大大降低。

因此，未经特殊处理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通过湿热处理法消除，可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足，棉酚注意事项：，主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退，长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响，服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或很久性损伤，故需要恢复生精功能的服药者，应预先检查诊断，如发生低钾血症，可口服或静脉补充钾盐，氯化钾每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。