来源】为防己科植物锡生藤的全草。全年可采。鲜用或晒干。
【原形态】攀援状藤本,长约1米,全株密被黄白色绒毛。单叶互生,心状圆形,长1.5~2厘米,宽1.5~2.5厘米,先端圆形或下凹,基部心形,全缘,上面深绿色,疏被白色柔毛,下面浅绿色,密被黄褐色柔毛。花小,淡黄色;雄花为聚伞花序,腋生,萼片4(5~6),花瓣4,合生成一杯状体,花药4,合生,环列于雄蕊柱之顶,横裂;雌花为总状花序,聚生于叶状的苞腋内,萼片1,花瓣合生,雄蕊1,花柱3裂。核果卵形,成熟时红色。种子扁平,马蹄状。果期4~5月。
【生境分布】生于热带河边、沙滩,荒地、山坡石缝中或灌木丛中的潮湿地。分布云南。
【化学成份】
全草含锡生藤碱。根含D-槲皮醇、海牙亭碱、海牙亭宁碱、筒箭毒次碱、粒枝碱、海牙剔定碱、锡生藤醇灵、(++)-4″-甲氧基筒箭毒次碱。根皮含筒箭毒次碱、海牙亭碱、海牙亭宁碱、粒枝碱、门尼斯明碱、锡生藤醇灵、软齿花根碱等。藤含海牙亭碱、筒箭毒次碱、粒枝碱、(++)-4″-o-甲基筒箭毒次碱。
锡生藤含有效成分锡生藤碱Ⅱ,和海牙亭碱是否为同一物质,有待研究。
【药理作用】
①肌肉松弛作用
从云南西双版纳自治州及河口县产的锡生藤蔓和根中提出一种生物碱称为锡生藤碱甲,其物理常数与海牙亭相同。用家兔交叉垂头实验,锡生藤碱甲的垂头剂量为0.1254±0.0124毫克/公斤,与筒箭毒碱0.1397±0.0143毫克/公斤近似;用小鼠铁丝网跌落实验,锡生藤碱甲的半数效量为0.161±0.0124毫克/公斤,而筒箭毒碱为0.251±0.0175毫克/公斤,即前者效力较后者大1倍半。从大鼠及豚鼠的胫前肌标本试验中以及临床观察,锡生藤碱甲的神经肌肉阻滞作用较筒箭毒碱强,而持续时间则较短。锡生藤碱甲的治疗指数(ED50/LD50)为2.77,而简箭毒碱为1.7,即前者安全范围较后者为大。在动物(鼠、兔、豚鼠)及人(正中神经-拇指内收试验)身上均已证明,锡生藤碱甲的阻滞作用在神经肌肉交接部位,而非直接作用于肌肉。其作用方式与箭毒相似,属于非去极化或竞争型。此植物中提出的锡生藤碱乙,亦具有松弛横纹肌的作用,但较筒箭毒碱弱,持续时间短,作用方式亦与筒箭毒碱相同。昆明军区总医院从此植物中提出锡生藤碱Ⅱ,与海牙亭相似,其化学结构式与上述锡生藤碱甲不完全相同,家兔垂头剂量为0.1379毫克/公斤,不麻醉家兔膈肌麻痹量为0.3毫克/公斤,22分钟后呼吸充分恢复,37分钟后恢复跳跃。海牙亭具有强的神经肌肉阻断作用,盐酸海牙亭无效,而海牙亭的盐,因含季铵盐,故有强的肌松作用,对猫、狗骨胳肌麻痹的效力为筒箭毒碱的1.14倍,兔垂头实验为2.13倍,两者维持时间相似,作用方式亦相同,引起腓肠肌麻痹剂量与呼吸完全麻痹剂量之比为1:2,筒箭毒碱为1:1.25。临床上在气管内插管时其肌肉松弛强度为筒箭毒碱的1/3,维持时间则一样,新斯的明可拮抗之。
②其他作用
锡生藤碱甲于在位兔心和离体蛙心均表现强心作用,对豚鼠离体肠管有兴奋作用,用离体大鼠膈肌法及人前臂内侧皮丘试验,其释放组织胺的作用较等剂量的筒箭毒碱弱。锅生藤碱甲对家兔和狗的血压无影响,但于猫的实验中则可见到明显的血压下降,在临床麻醉过程中,血压、脉搏、心率均较平稳,在猫的实验中,对神经节的阻滞作用亦较筒箭毒碱弱。海牙亭2.5毫克/公斤静脉注射于猫可引起明显而持久的血压下降,抗组织胺药物可拮抗此作用,此药物并能刺激胃液及胆汁的分泌,皮内注射后划痕阳性,说明具有释放组织胺的作用。低剂量0.2~0.4毫克/公斤不影响神经节的冲动传导。静脉注射后2分钟血中浓度,15分钟消失,注射后3小时内尿中排出4~8%。海牙亭的几种衍生物注射于侧脑室(小脑延髓)、池内、鞘内,猫0.4毫克、狗0.5毫克可引起血压上升,呼吸兴奋,躯体反射增强,有时发生惊厥,说明此作用的部位在脊髓以上。锡生藤叶、茎的水煎剂及乙醇沉淀后的煎剂,对豚鼠回肠、大鼠子宫有抑制作用,狗血压下降,前者对离体兔心有兴奋作用,后者对大鼠后肢血管有收缩作用。
【毒性】锡生藤碱Ⅱ对心电图、血压、肝肾功能、血细胞无影响;未见有支气管痉挛、荨麻疹等过敏反应,全部动物长期存活,其中作组织学检查者未见有形态学的改变。
【性味】《云南思茅中草药选》:淡微麻,温。
【功能主治】
①《云南思茅中草药选》:止痛,止血,生肌。治跌打损伤,挤压伤,创伤。可作肌肉松弛剂。
②《中药麻醉的临床应用与探访》:民间用于跌打损伤,腰疼,风湿,喘息,心脏病。
【用法用量】内服:煎汤,3~5钱。外用:研末撒或捣敷。
【临床应用】
肌肉松弛作用
锡生藤碱本身无麻醉作用,是在各种全身麻醉方法中,作为肌肉松弛剂使用。曾用锡生藤碱Ⅱ与乙醚麻醉,氟烷麻醉,静脉普鲁卡因复合麻醉,洋金花麻醉相配合应用近200例。现将与洋金花麻醉相配合应用介绍如下:㈠主要用于腹部,四肢大手术,以求得手术中肌肉松弛,便于手术操作;㈡用于胸部手术,便于施行扶助呼吸或控制呼吸,以免纵隔摆动而干扰生理功能,妨碍手术进行;㈢在较浅的麻醉时,减轻肌肉紧张。
在与洋金花为主的中药麻醉同用时,所需锡生藤碱Ⅱ的剂量明显地大于乙醚组。一般上腹部手术,在气管内插管条件下,1次静注锡生藤碱Ⅱ0.2~0.3毫克/公斤,可获得腹部肌肉松弛,时间可持续30~40分钟。体格较弱者,剂量宜酌情减少。第2、第3次补充剂量可按情况给首剂的1/2~2/3量。各人对锡生藤碱Ⅱ的耐量有差异性,曾遇1例急性胆囊炎患者,手术进行5小时,用锡生藤碱总量达100毫克,未见有术后再箭毒化或持续抑制呼吸的情况出现。未插气管内导管的患者,锡生藤碱的1次静注量,以不超过0.2毫克/公斤为宜,并且要作好插管的准备。静注锡生藤碱Ⅱ以后2~5分钟作用可达高峰。
锡生藤碱Ⅱ在临床使用的优点是:只要在临床使用剂量范围内,即使在小儿,性休克,控制性低血压患者反复静注锡生藤碱Ⅱ,均未见对血压、脉搏、心电图等有影响,亦未见有支气管痉挛和组织胺释放现象,临床上副作用很少。但使用锡生藤碱Ⅱ随着用量的增大,临床上即可见有明显的呼吸抑制,甚至呼吸停止。所以,必须强调对呼吸的管理,十分注意呼吸的换气量问题。此外,还应注意由于咽、喉、舌肌被麻痹而出现的舌下坠妨碍换气,以及由于食道上段环咽肌被麻痹,胃内容物较易反流而导致误吸。为此,使用锡生藤碱应事先插入气管内导管,在呼吸抑制时可以有效而方便地施行辅助呼吸。
由于锡生藤碱Ⅱ属非去极化类型,应禁用于重症肌无力患者,在大量使用新霉素、链霉素时,应注意锡生藤碱Ⅱ可导致严重的呼吸抑制事故。锡生藤碱Ⅱ可被胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明、顿息龙所对抗,成人静注新斯的明1~2毫克可使肌肉松弛作用消失。