现代医学研究证实，大蒜集100多种药用和保健成分于一身，其中含硫挥发物43种，硫化亚磺酸（如大蒜素）酯类13种、
氨基酸9种、肽类8种、甙类12种、酶类11种。另外，蒜氨酸是大蒜独具的成分，当它进入血液时便成为
大蒜素，这种大蒜素即使稀释10万倍仍能在瞬间杀死伤寒杆菌、
痢疾杆菌、
流感病毒等。蒜素与
维生素B1结合可产生
蒜硫胺素，具有消除疲劳、增强体力的奇效。大蒜含有的
肌酸酐是参与肌肉活动不可缺少的成分，对
精液的生成也有作用，可使精子数量大增，所谓吃大蒜精力旺盛即指此而言。大蒜还能促进新陈代谢，降低
胆固醇和
甘油三酯的含量，并有降血压、降血糖的作用，故对
高血压、
高血脂、
动脉硬化、
糖尿病等有一定疗效。大蒜外用可促进皮肤血液循环，去除皮肤的老化角质层，软化皮肤并增强其弹性，还可防日晒、防黑色素沉积，去色斑增白。近年来国内外研究证明，大蒜可断亚硝胺类致癌物在体内的合成到目前为止，其防癌效果在40多种蔬菜、水果中，按金字塔排列，大蒜位于塔顶。在100多种成分中，其中几十种成分都有单独的抗癌作用。
大蒜中保健作用很高的
大蒜精油是蒜中所有含硫化合物的总称，这些物质中的硫原子具有高度的活性，能自发地转变成多种有机硫化合物。这些
有机硫化合物在物理的、化学的、生物的因素作用下，又可转变成其他的含硫化合物。大蒜中的所有含硫化合物大多具有广泛药理、药效作用，也是构成大蒜特有辛辣气味的主要风味物质。大蒜精油成分中研究较多的有蒜氨酸、
大蒜辣素和
大蒜新素。
此外，日常食物中含有机锗最丰富的也是大蒜，有研究证明，有机锗化合物和一些抗癌药物合用，无论在抑制肿瘤局部生长，还是防止
肿瘤转移方面，均有协同作用；有机锗化合物能够刺激体内产生干扰素，而干扰素的抗癌作用已被
医学所证实；有机锗化合物对受损的
免疫系统具有不同程度的修复作用，可激活自然杀伤细胞和
巨噬细胞，有利于
癌症的控制!有机锗化合物能降低血液的黏稠度从而减少了癌细胞黏附、浸润和破坏血管壁的机会，这对阻止癌细胞的扩散起着很重要的作用。
大蒜还富含硒，这种物质同样具有强大的抗癌效应。实验发现，癌症发生率的人群就是血液中含硒量的人群。另外，硒以谷胱甘肽过氧化酶的形式发挥抗氧化作用，从而起到保护膜的作用。大蒜中还富含超氧化物歧化酶在抗氧化方面也有着不可低估的作用。此外，大蒜中含有17种氨基酸，其中
赖氨酸、
亮氨酸、
缬氨酸的含量较高，
蛋氨酸的含量较低，白皮蒜的必需氨基酸含量低于紫皮蒜，但氨基酸总量百分比略高于紫皮蒜。大蒜中矿物元素含量以磷为，其次为
镁、钙、铁、
硅、
铝和
锌等的含量为高。