苦参碱在镇痛方面有着显著的效果,Junzo Kamei等研究发现苦参碱主要通过激活k-阿片受体及部分μ-阿片受体而起作用。而且具有较高的受体选择性,同时没有目前镇痛药物所具有的吗啡样副作 用。Junzo Kamei等通过醋酸诱导的腹部收缩实验证实苦参碱在1-10mg/kg的剂量范围内对小鼠的镇痛作用呈现剂量依赖关系。别苦参碱 ((+)-allomatrine)为苦参碱的C-6 立体异构体,其主要通过激活k-阿片受体而发挥镇痛作用,镇痛作用为苦参碱的三分之一。Kimio higashiyama等研究发现,苦参碱和别苦参碱通过刺激衰减的脑啡肽样神经元,进而激活脊髓上的k-阿片受体达到镇痛的效果。具有亲水基团的槐花 醇,14 b-羟基苦参碱,苦参碱的N氧化物即氧化苦参碱,以及具有双键的槐果碱,槐胺碱则没有显著的镇痛活性。
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